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UN composto di origine naturale, l’eugenolo, si è rivelato un potenziale antivirale contro il Covid-19. È il risultato di una collaborazione fra gli scienziati della Calabria e quelli spagnoli, in particolare fra l’Istituto di nanotecnologia l’Istituto di nanotecnologia del Consiglio nazionale delle ricerche di Rende, Cnr-Nanotec, il Dipartimento di farmacia e scienze della salute e della nutrizione dell’Università della Calabria, l’Istituto spagnolo di biofisica e sistemi complessi dell’Università di Saragozza e, fra gli altri, l’Istituto di Investigazione Sanitaria (IIS) di Aragona.

La ricerca, pubblicata su Pharmaceuticals, ha mostrato che la piccola molecola di questo composto naturale inibisce la proteina 3CLpro del virus SARS-CoV-2, fondamentale per la sua replicazione e apre la strada a nuove prospettive di studio e approfondimenti.

Sforzi ancora impegnativi per i nuovi farmaci anti-Covid

Con la pandemia da Covid-19, si legge nell’abstract, “sono stati avviati sforzi altamente collaborativi per affrontare l’emergenza, con l’obiettivo di migliorare l’individuazione delle infezioni, tracciare l’insorgenza di contatti potenzialmente contagiosi, regolare le terapie mediche preesistenti, sviluppare vaccini per la prevenzione e anticorpi monoclonali per il trattamento precoce e identificare nuovi farmaci contro questa infezione virale. Sfortunatamente, scoprire specifici composti antivirali contro SARS-CoV-2 è ancora impegnativo. Attualmente, solo il farmaco ad ampio spettro Remdesivir è stato approvato nonostante la sua attività relativamente bassa”.

Poiché 3CLpro è “essenziale per la replicazione virale”, si rende “un bersaglio interessante, per lo sviluppo di farmaci. La maggior parte degli sforzi per sviluppare un farmaco antivirale specifico per SARS-CoV-2 mirano a inibire questa proteina 3CLpro, grazie al suo ruolo chiave nella replicazione del virus”.

Lo conferma Bruno Rizzuti, ricercatore del Cnr-Nanotec di Rende e primo autore del lavoro. “I composti di origine naturale sono un possibile punto di partenza e spesso presentano alcuni vantaggi: struttura molecolare semplice e facilmente modificabile, assenza di brevetti, facile reperibilità e basso costo”, spiega, aggiungendo che il lavoro “Sub-micromolar inhibition of SARS-CoV-2 3CLpro by natural compounds”, pubblicato sulla rivista Pharmaceuticals si colloca in questo filone di ricerca.

“Il nostro team di ricerca – aggiunge Rizzuti – aveva già condotto studi sulla quercetina come molecola da utilizzare contro il COVID-19. I risultati del nuovo lavoro hanno mostrato che l’eugenolo, una piccola molecola naturale, è in grado di bloccare l’attività enzimatica della proteina 3CLpro, la proteina più importante utilizzata per la replicazione virale”.

“Quando abbiamo visto che l’eugenolo era attivo contro il Coronavirus – spiega ancora il primo autore –, ci siamo chiesti se si trattasse di un unicum. Consultando la letteratura, abbiamo appreso che una sua attività antivirale debole, ma misurabile, era riportata nei confronti di altri virus. Nulla faceva presagire che tale attività fosse viceversa così evidente nei confronti del Sars-Cov-2”.

È il più potente composto naturale contro Sars-Cov-2

“L’eugenolo, rispetto alla quercetina – conclude Rizzuti –, è attivo ad una concentrazione circa dieci volte inferiore. Si tratta del composto non-sintetico più potente trovato finora contro il virus SARS-CoV-2, anche se sono necessari altri studi per migliorarlo”.

L’eugenolo è il costituente principale dell’olio essenziale di diverse piante aromatiche, principalmente dei chiodi di garofano ed è “comunemente utilizzato come disinfettante locale in odontoiatria”, spiega Filomena Conforti, professore associato al Dipartimento di Farmacia, Salute e Scienze della Nutrizione dell’Università della Calabria, a Rende, e coautrice del lavoro.

“È quindi presumibile, aggiunge la ricercatrice, “che possa essere usato come antisettico della mucosa orale contro il coronavirus. Così come altre molecole a cui siamo esposti in natura, ha una buona tollerabilità nell’uomo e speriamo che si possano potenziare le sue proprietà come antivirale. Il fatto che si tratti di una sostanza di estrazione vegetale è solitamente accolto con favore dal grande pubblico che, a torto o a ragione, tende a fidarsi più facilmente dei rimedi di origine naturale”.

Come l’eugenolo, altre potenti armi naturali anti-Covid

I risultati complessivi presentati nel lavoro, si legge nelle Conclusioni, indicano che la proprietà dell’eugenolo di essere “un potente inibitore di questa proteina” è “in comune con l’estragolo (anche se con potenza inferiore) e meno pronunciata per l’anetolo”.

Questi risultati, scrivono gli autori, “forniscono quindi indicazioni che le sostanze naturali possono essere utilizzate direttamente contro COVID-19, in condizioni o formulazioni appropriate”. Bisogna tuttavia ricordare, spiega ancora Rizzuti, che queste sostanze non sono ottimizzate in natura per combattere il Covid 19: accade per caso che siano attive contro la replicazione virale”.

Un aspetto su cui interviene Fedora Grande, ricercatrice dell’Università della Calabria. “Questa molecola appare particolarmente efficace nel bloccare la proteasi principale 3CLpro ( la proteina più importante nella replicazione virale, ndr) del coronavirus. Abbiamo anche testato altri fitocomposti della stessa famiglia, in particolare estragolo e anetolo, presenti in basilico, finocchio e anice. Nonostante siano meno attivi dell’eugenolo, mostrano anch’essi promettenti proprietà inibitorie. Questo ci fornisce indicazioni sulle potenziali modificazioni che potrebbero essere apportate sulla struttura chimica comune tra queste molecole per migliorarne l’attività antivirale. Inoltre, queste molecole sono talmente piccole da poter essere considerate dei ‘frammenti chimici’ utili per essere modificate al fine di ottimizzarne le proprietà”.

Sviluppi di un possibile farmaco

Sui futuri sviluppi, i ricercatori osservano che occorrerà studiare, “come accade con qualsiasi farmaco da sviluppare”, alcune potenziali limitazioni, derivanti principalmente dalle espressioni di questi composti, una volta somministrati – cioè proprietà di assorbimento-distribuzione-metabolismo-escrezione – utili a determinare “la loro biodisponibilità e la loro concentrazione efficace per inibire la replicazione virale”.

Le “opportune vie di formulazione e somministrazione saranno pertanto fondamentali per il successo terapeutico”. Ma indipendentemente da ciò, i risultati riportati nel lavoro “possono rappresentare una pietra miliare verso la scoperta di altri composti naturali con proprietà più favorevoli”.


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